一種阿巴卡韋羥基醋酸酯的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910001531.5 申請日 -
公開(公告)號 CN111393444A 公開(公告)日 2020-07-10
申請公布號 CN111393444A 申請公布日 2020-07-10
分類號 C07D473/16(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 李金亮;趙楠;華嗣愷;胡文軍;王曉霞 申請(專利權(quán))人 上海迪賽諾藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海海頌知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 上海迪賽諾化學(xué)制藥有限公司;上海迪賽諾藥業(yè)股份有限公司;大豐海嘉諾藥業(yè)有限公司
地址 201302上海市浦東新區(qū)老港鎮(zhèn)良欣路456號2幢338室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種阿巴卡韋羥基醋酸酯的制備方法,所述阿巴卡韋羥基醋酸酯為式Ⅰ化合物,包括如下合成路線中的步驟c或步驟b~c或步驟a~b~c:R1為醇羥基保護(hù)基;所述的步驟a是由式Ⅴ化合物與R1Cl進(jìn)行取代反應(yīng)得到式Ⅳ化合物;所述的驟b是由式Ⅲ化合物與式Ⅳ化合物進(jìn)行酯化反應(yīng)得到式Ⅱ化合物;所述的步驟c是由式Ⅱ化合物在酸性條件下發(fā)生水解反應(yīng)得到式Ⅰ化合物。本發(fā)明整個(gè)路線中每步反應(yīng)均具有操作簡單、生產(chǎn)成本低、反應(yīng)條件溫和、產(chǎn)物易分離和純化、反應(yīng)收率高的優(yōu)點(diǎn),制得的阿巴卡韋羥基醋酸酯的純度高于99.6%,且單雜含量均低于0.1%,易于規(guī)?;a(chǎn)。??