伏立康唑的合成工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110666581.2 申請日 -
公開（公告）號 CN113354625A 公開（公告）日 2021-09-07
申請公布號 CN113354625A 申請公布日 2021-09-07
分類號 C07D403/06（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 范敏華;朱逸凡;周勝軍;吳族悌;施海峰;陸翠軍;聶良鄧 申請（專利權(quán)）人 海南普利制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州恒翌專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 王從友;柯奇君
地址 246000安徽省安慶市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)霞虹路58號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了伏立康唑原料藥的合成工藝，包括以下步驟：準(zhǔn)備鹵代乙基氟代嘧啶，并進(jìn)行格氏反應(yīng)；將2?（2,4?二氟苯基）?3?（1,2,4?三唑?1?基）?1,2?丙二醇進(jìn)行氧化，得到環(huán)氧丙烷化合物；將上述格氏試劑與環(huán)氧丙烷化合物混合，進(jìn)行反應(yīng)，得到伏立康唑。本發(fā)明提供的合成工藝能夠簡化反應(yīng)步驟，無需使用鈀碳進(jìn)行脫氯氫解，縮短反應(yīng)周期，此外，本發(fā)明還節(jié)約能耗、降低成本，并以較高收率獲得伏立康唑及其消旋體。