一種富馬酸地洛昔醇的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910882090.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN110698442B 公開(kāi)（公告）日 2021-09-17
申請(qǐng)公布號(hào) CN110698442B 申請(qǐng)公布日 2021-09-17
分類號(hào) C07D307/60 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 魏萬(wàn)國(guó);姜能橋 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 武漢康藍(lán)藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海光華專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 沈攀攀;許亦琳
地址 430079 湖北省武漢市東湖高新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)高新二路388號(hào)加速器7號(hào)樓5層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及原料藥制備方法技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及原料藥富馬酸地洛昔醇的制備方法。所述制備方法包括如下步驟：1)氨化反應(yīng)：將丁二酸酐與氨化試劑進(jìn)行反應(yīng)，生成丁二酰亞胺；2)烷基化反應(yīng)：將丁二酰亞胺與1，2鹵代乙烷在催化劑、堿存在的條件下進(jìn)行反應(yīng)，生成式IV化合物；3)酯化反應(yīng)：將式IV化合物與反式?富馬酸單甲酯進(jìn)行反應(yīng)，生成富馬酸地洛昔醇。本發(fā)明所需物料試劑方便易得、反應(yīng)步驟較短總產(chǎn)率比較高、產(chǎn)品通過(guò)重結(jié)晶易于純化、基毒雜質(zhì)通過(guò)重結(jié)晶易于控制等優(yōu)點(diǎn)。