一種富馬酸地洛昔醇的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910882090.4 申請日 -
公開（公告）號 CN110698442B 公開（公告）日 2021-09-17
申請公布號 CN110698442B 申請公布日 2021-09-17
分類號 C07D307/60 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 魏萬國;姜能橋 申請（專利權(quán)）人 武漢康藍藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 上海光華專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 沈攀攀;許亦琳
地址 430079 湖北省武漢市東湖高新技術(shù)開發(fā)區(qū)高新二路388號加速器7號樓5層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及原料藥制備方法技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及原料藥富馬酸地洛昔醇的制備方法。所述制備方法包括如下步驟：1)氨化反應(yīng)：將丁二酸酐與氨化試劑進行反應(yīng)，生成丁二酰亞胺；2)烷基化反應(yīng)：將丁二酰亞胺與1，2鹵代乙烷在催化劑、堿存在的條件下進行反應(yīng)，生成式IV化合物；3)酯化反應(yīng)：將式IV化合物與反式?富馬酸單甲酯進行反應(yīng)，生成富馬酸地洛昔醇。本發(fā)明所需物料試劑方便易得、反應(yīng)步驟較短總產(chǎn)率比較高、產(chǎn)品通過重結(jié)晶易于純化、基毒雜質(zhì)通過重結(jié)晶易于控制等優(yōu)點。