一種(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基環(huán)丙烷羧酸乙酯的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510859014.3 申請日 -
公開(公告)號 CN105348144A 公開(公告)日 2016-02-24
申請公布號 CN105348144A 申請公布日 2016-02-24
分類號 C07C249/02(2006.01)I;C07C251/24(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C229/48(2006.01)I;C07C67/00(2006.01)I;C07C69/78(2006.01)I;C07C227/36(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 周錦潮;唐義彬;張彥軍;張艷豐;馬東 申請(專利權(quán))人 江西善淵藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 北京科億知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 陳娟
地址 332799 江西省九江市彭澤縣龍城鎮(zhèn)磯山工業(yè)園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于抗丙型肝炎病毒藥物中間體制備技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基環(huán)丙烷羧酸乙酯的合成方法,具體步驟為:步驟一、以苯甲醛、甘氨酸乙酯鹽酸鹽、甲苯、三乙胺為原料,合成化合物4;步驟二、由化合物4和反-1,4-二溴丁烯在甲苯、乙醇鈉中反應(yīng)制備化合物3;步驟三、由化合物3和(2S)-2-[(3,5-二氯苯甲酰)氧基]丙酸在甲苯中反應(yīng)后加入異丙醇和己烷得到化合物2;步驟四、化合物2在甲苯與氫氧化鈉反應(yīng)得到(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基環(huán)丙烷羧酸乙酯。本發(fā)明操作簡單,原料價廉易得,適合工業(yè)化生產(chǎn);得到的目標物純度和手性純度高。