一種A2A腺苷受體激動劑的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010620425.8 申請日 -
公開（公告）號 CN113943334A 公開（公告）日 2022-01-18
申請公布號 CN113943334A 申請公布日 2022-01-18
分類號 C07H19/167（2006.01）I;C07H1/00（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 錢軍;蔣艷君;劉昕;王海東 申請（專利權(quán)）人 常州方圓制藥有限公司
代理機構(gòu) 常州市江海陽光知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 孫培英
地址 213125江蘇省常州市新北區(qū)遼河路1018號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種A2A腺苷受體激動劑的制備方法，①將2?氯腺苷和乙酸酐以乙酸鈉為催化劑反應(yīng)制得式（1）化合物；②將式（1）化合物和水合肼以甲醇為反應(yīng)介質(zhì)，反應(yīng)制得式（2）化合物；③將式（2）化合物與2?甲?；?3?氧代丙酸乙酯反應(yīng)制得式（3）化合物；④將式（3）化合物與甲胺水溶液反應(yīng)制得A2A腺苷受體激動劑。本發(fā)明以2?氯腺苷作為起始原料，先使用AC保護基保護羥基及氨基,有效避免了相關(guān)雜質(zhì)的形成；本發(fā)明制備方法大大降低了基因毒性試劑水合肼的用量，并以過量的2?甲?；?3?氧代丙酸乙酯與基因毒性警示結(jié)構(gòu)式（2）化合物反應(yīng)，將式（2）化合物殘留控制在相當(dāng)?shù)退?，最終得到了較高純度的瑞加德松產(chǎn)品。