一種枸櫞酸托法替布的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110034928.1 申請日 -
公開（公告）號 CN112679506A 公開（公告）日 2021-04-20
申請公布號 CN112679506A 申請公布日 2021-04-20
分類號 C07D487/04(2006.01)I;C07C59/265(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 熊自常;劉亞東;李松松;李曉;王顯帥 申請（專利權(quán)）人 山東天銘醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 濟(jì)南誠智商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 代理人 韓百翠
地址 250101山東省濟(jì)南市高新區(qū)大正路1777號生物醫(yī)藥園中小企業(yè)產(chǎn)業(yè)化基地5號樓205-2-3廠房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種枸櫞酸托法替布的制備方法。該方法以7?叔丁氧羰基?4?氨基?7H?吡咯并[2,3?D]嘧啶和1?芐基?4?甲基?哌啶?3?酮為起始原料，在弱酸性條件下縮合，然后經(jīng)N的甲基化、選擇性還原、脫芐基、脫Boc和高溫下進(jìn)行酯交換、檸檬酸成鹽，得到枸櫞酸托法替布。本發(fā)明反應(yīng)條件溫和，后處理方式簡便，減少危廢產(chǎn)生量，綠色環(huán)保，節(jié)約成本，利于工業(yè)化生產(chǎn)。??