一種4-氧-3,4-二氫-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710007600.4 申請日 -
公開（公告）號 CN106631992B 公開（公告）日 2019-01-18
申請公布號 CN106631992B 申請公布日 2019-01-18
分類號 C07D211/86 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 劉小寧;盧啟軒;李建昌 申請（專利權(quán)）人 桑迪亞醫(yī)藥技術(shù)（上海）有限責任公司
代理機構(gòu) 上海浦東良風專利代理有限責任公司 代理人 桑迪亞醫(yī)藥技術(shù)（上海）有限責任公司
地址 201203 上海市浦東新區(qū)法拉第路249號8幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及4?氧?3,4?二氫?2H?吡啶?1?甲酸叔丁酯的合成方法，主要解決現(xiàn)有合成方法存在的使用貴金屬試劑導致成本高企、環(huán)境污染，以及反應(yīng)條件劇烈不易控制的技術(shù)問題。本發(fā)明合成方法包括以下步驟：以N?叔丁氧羰基?4?哌啶酮為原料與與單質(zhì)碘在甲醇鈉的參與下反應(yīng)，得到3?羥基?4,4?二甲氧基?哌啶?1?甲酸叔丁酯；然后與活化基團反應(yīng)，得到3?活化基團?4,4?二甲氧基?哌啶?1?甲酸叔丁酯；之后在堿的作用下，消除反應(yīng)得到4,4?二甲氧基?3,4?二氫?2H?吡啶?1?甲酸叔丁酯；最后脫保護基得到4?氧?3,4?二氫?2H?吡啶?1?甲酸叔丁酯。該類化合物在新藥研究領(lǐng)域是重要的藥物化合物結(jié)構(gòu)修飾小分子。