一種4?氧?3,4?二氫?2H?吡啶?1?甲酸叔丁酯的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710007600.4 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN106631992A 公開（公告）日 2017-05-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN106631992A 申請(qǐng)公布日 2017-05-10
分類號(hào) C07D211/86(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉小寧;盧啟軒;李建昌 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 桑迪亞醫(yī)藥技術(shù)（上海）有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 代理人 桑迪亞醫(yī)藥技術(shù)（上海）有限責(zé)任公司
地址 201203 上海市浦東新區(qū)法拉第路249號(hào)8幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及4?氧?3,4?二氫?2H?吡啶?1?甲酸叔丁酯的合成方法，主要解決現(xiàn)有合成方法存在的使用貴金屬試劑導(dǎo)致成本高企、環(huán)境污染，以及反應(yīng)條件劇烈不易控制的技術(shù)問題。本發(fā)明合成方法包括以下步驟：以N?叔丁氧羰基?4?哌啶酮為原料與單質(zhì)碘在甲醇鈉的參與下反應(yīng)，得到3?羥基?4,4?二甲氧基?哌啶?1?甲酸叔丁酯；然后與活化基團(tuán)反應(yīng)，得到3?活化基團(tuán)?4,4?二甲氧基?哌啶?1?甲酸叔丁酯；之后在堿的作用下，消除反應(yīng)得到4,4?二甲氧基?3,4?二氫?2H?吡啶?1?甲酸叔丁酯；最后脫保護(hù)基得到4?氧?3,4?二氫?2H?吡啶?1?甲酸叔丁酯。該類化合物在新藥研究領(lǐng)域是重要的藥物化合物結(jié)構(gòu)修飾小分子。