一種1,3?二乙基?3,7?二氫嘌呤?2,6?二酮的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710437159.3 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN107141290A 公開（公告）日 2017-09-08
申請(qǐng)公布號(hào) CN107141290A 申請(qǐng)公布日 2017-09-08
分類號(hào) C07D473/06(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 盧啟軒;吳剛;汪志輝;楊安國 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 桑迪亞醫(yī)藥技術(shù)（上海）有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 代理人 桑迪亞醫(yī)藥技術(shù)（上海）有限責(zé)任公司
地址 201203 上海市浦東新區(qū)法拉第路249號(hào)8幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及1,3?二乙基?3,7?二氫嘌呤?2,6?二酮的合成方法，主要解決現(xiàn)有合成方法存在的使用保險(xiǎn)粉還原導(dǎo)致收率不穩(wěn)定、環(huán)境污染大，使用昂貴金屬催化劑導(dǎo)致原材料成本高，以及貴金屬回收不易控制的技術(shù)問題。本發(fā)明合成方法包括以下步驟：以1,3?二乙基脲和氰基乙酸的參與下環(huán)合反應(yīng)，得到6?胺基?1,3?二乙基?1H?嘧啶?2,4?二酮；然后與亞硝酸鈉在有機(jī)酸條件下進(jìn)行親電加成反應(yīng)，得到6?胺基?1,3?二乙基?5?亞硝基?1H?嘧啶?2,4?二酮；之后在鋅粉和甲酸的作用下，還原和?；磻?yīng)得到N?(6?氨基?1,2,4?二乙基?1,2,3,4?四氫嘧啶?5?基)?甲酰胺；最后在強(qiáng)堿性條件下閉環(huán)，再酸化得到1,3?二乙基?3,7?二氫嘌呤?2,6?二酮。該類化合物在很多新藥研究領(lǐng)域是重要的藥物化合物前期原料和中間體。