沃替西汀的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410439320.7 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN104230852A 公開（公告）日 2014-12-24
申請(qǐng)公布號(hào) CN104230852A 申請(qǐng)公布日 2014-12-24
分類號(hào) C07D295/096(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 蘇忠海;崔陽(yáng)文;楊超 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 桑迪亞醫(yī)藥技術(shù)（上海）有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 成都睿道專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 陶紅
地址 610041 四川省成都市高朋大道15號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種沃替西汀的合成方法，其步驟包括：以式(Ⅰ)所示化合物為原料，與2,4-二甲基苯硫酚(Ⅱ)發(fā)生取代反應(yīng)生成2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)硝基苯(Ⅲ)，2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)硝基苯(Ⅲ)經(jīng)還原得到2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(Ⅳ)，2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(Ⅳ)與N,N-雙(2-氯乙基)-4-甲基苯磺酰胺(Ⅵ)環(huán)合得到Tos保護(hù)的沃替西汀(Ⅴ)，Tos保護(hù)的沃替西汀(Ⅴ)在酚類添加劑作用下得到沃替西汀(Ⅶ)。該合成方法原料易得、工藝簡(jiǎn)單、成本低、純度高且適合工業(yè)化生產(chǎn)。