一種比拉斯汀中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011629464.0 申請日 -
公開（公告）號 CN112778152A 公開（公告）日 2021-05-11
申請公布號 CN112778152A 申請公布日 2021-05-11
分類號 C07C231/12;C07C235/34;C07C231/02;C07C233/11;C07C67/343;C07C69/612 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王海;李健雄 申請（專利權(quán)）人 湖北英納氏生物科技有限公司
代理機構(gòu) 武漢惠創(chuàng)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 童思明
地址 430074 湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)高新大道666號生物創(chuàng)新園B1棟一樓102室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種比拉斯汀中間體的合成方法，屬于有機合成技術(shù)領(lǐng)域。該方法包括：(1)于氟代醇A中苯與α?甲基丙烯酸甲酯在?15至25℃下發(fā)生傅克反應(yīng)得到化合物A；(2)化合物A與二異丙基胺在20?50℃下進(jìn)行胺酯交換反應(yīng)得到化合物B；(3)于氟代醇B中化合物B與環(huán)氧乙烷在?15至25℃下發(fā)生傅克反應(yīng)得到比拉斯汀中間體。該方法以廉價的苯為原料，經(jīng)過傅克烷基化、胺酯交換和再經(jīng)過一步傅克烷基化得到中間體α,α?二甲基?4?（2?羥乙基）苯乙酰二異丙基胺。在步驟(2)中，由于二異丙基基團(tuán)較大，改變了定位效應(yīng)，避免了傅克烷基化過程中的異構(gòu)體過多的問題。本發(fā)明中傅克烷基化對位間位產(chǎn)物比例可以在95%以上。