一種雷芬那辛新中間體及其活性親電砌塊和雷芬那辛的新制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202011586034.5 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN112694434A 公開（公告）日 2021-04-23
申請(qǐng)公布號(hào) CN112694434A 申請(qǐng)公布日 2021-04-23
分類號(hào) C07D211/62(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 倪晟;夏金強(qiáng);林力波;馬海杰;翁偉銘;朱明月;付勇;周亮;陳鴻翔;趙航;徐兵勇;姜維斌;屠芳芳;卜華榮;戴壽灃;湯麗玲 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 浙江和澤醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 310018浙江省杭州市錢塘新區(qū)1號(hào)大街101號(hào)4幢201室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提出一種雷芬那辛新中間體及其活性親電砌塊和雷芬那辛的新制備方法。所述雷芬那辛新中間體式(II)由N?甲基乙醇胺依次與化合物式(III)、式(V)反應(yīng)制得，利用此雷芬那辛新中間體式(II)經(jīng)活化羥基后制備成為活性親電砌塊式（VI）再與化合物式(VII)進(jìn)行反應(yīng)可以得到雷芬那辛式(I)。本發(fā)明的合成路線反應(yīng)步驟短、原料成本低，反應(yīng)操作簡(jiǎn)便、條件溫和，轉(zhuǎn)化率、選擇性高，后處理方便，更適合工業(yè)化生產(chǎn)。??