一種阿普斯特中間體及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510919298.0 申請日 -
公開（公告）號 CN106866475B 公開（公告）日 2018-03-30
申請公布號 CN106866475B 申請公布日 2018-03-30
分類號 C07C317/28;C07C315/04;C07D209/48 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 付彪;鄒愛芳;羅利 申請（專利權(quán)）人 重慶西南合成制藥有限公司
代理機構(gòu) 北京萬象新悅知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 北大方正集團有限公司;重慶西南合成制藥有限公司;北大醫(yī)療產(chǎn)業(yè)集團有限公司
地址 100871 北京市海淀區(qū)成府路298號方正大廈
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種阿普斯特中間體及其制備方法。所述阿普斯特中間體為(1S)?1?(3?乙氧基?4?甲氧基苯基)?2?(甲基亞磺?；?乙氨(式IV)，其制備方法是：以二甲亞砜和3?乙氧基?4?甲氧基苯甲腈為原料，利用有機錫在合成過程中與Lewis堿原料形成配位鍵，從而達到空間誘導(dǎo)、手性合成的目的，制得(1S)?1?(3?乙氧基?4?甲氧基苯基)?2?(甲基亞磺?；?乙氨(式IV)。本發(fā)明收率較理想，所用試劑便宜易得，環(huán)境污染較小，能進一步實現(xiàn)工業(yè)化大生產(chǎn)。