一種阿普斯特的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510919937.3 申請日 -
公開（公告）號 CN106866493B 公開（公告）日 2019-04-02
申請公布號 CN106866493B 申請公布日 2019-04-02
分類號 C07D209/48（2006.01）I; C07C315/02（2006.01）I; C07C317/28（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 付彪; 王鳳琳; 羅利 申請（專利權(quán)）人 重慶西南合成制藥有限公司
代理機構(gòu) 北京萬象新悅知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 北大方正集團有限公司; 重慶西南合成制藥有限公司; 北大醫(yī)療產(chǎn)業(yè)集團有限公司
地址 100871 北京市海淀區(qū)成府路298號方正大廈
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種阿普斯特的制備方法，利用中間體(1S)?1?(3?乙氧基?4?甲氧基苯基)?2?(甲基亞磺?；?乙氨經(jīng)氧化反應(yīng)制得(1S)?1?(3?乙氧基?4?甲氧基苯基)?2?(甲基磺?；?乙氨，再與3?乙酰氨基鄰苯二甲酸酐反應(yīng)制備阿普斯特。該方法通過手性誘導(dǎo)的方式，利用空間位阻在制備中間體(1S)?1?(3?乙氧基?4?甲氧基苯基)?2?(甲基亞磺酰基)乙氨時引入手性中心。相比于現(xiàn)有技術(shù)避免了利用N?乙酰基?L?亮氨酸進行拆分的步驟，簡化了合成路線，收率高，成本低，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。