一種阿普斯特中間體及其制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510919298.0 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN106866475A 公開(kāi)（公告）日 2017-06-20
申請(qǐng)公布號(hào) CN106866475A 申請(qǐng)公布日 2017-06-20
分類(lèi)號(hào) C07C317/28(2006.01)I;C07C315/04(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 付彪;鄒愛(ài)芳;羅利 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 重慶西南合成制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京萬(wàn)象新悅知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 北大方正集團(tuán)有限公司;重慶西南合成制藥有限公司;北大醫(yī)療產(chǎn)業(yè)集團(tuán)有限公司
地址 100871 北京市海淀區(qū)成府路298號(hào)方正大廈
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種阿普斯特中間體及其制備方法。所述阿普斯特中間體為(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基亞磺?；?乙氨(式IV)，其制備方法是：以二甲亞砜和3-乙氧基-4-甲氧基苯甲腈為原料，利用有機(jī)錫在合成過(guò)程中與Lewis堿原料形成配位鍵，從而達(dá)到空間誘導(dǎo)、手性合成的目的，制得(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基亞磺酰基)乙氨(式IV)。本發(fā)明收率較理想，所用試劑便宜易得，環(huán)境污染較小，能進(jìn)一步實(shí)現(xiàn)工業(yè)化大生產(chǎn)。