一種阿普斯特的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510919937.3 申請日 -
公開（公告）號 CN106866493A 公開（公告）日 2017-06-20
申請公布號 CN106866493A 申請公布日 2017-06-20
分類號 C07D209/48(2006.01)I;C07C315/02(2006.01)I;C07C317/28(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 付彪;王鳳琳;羅利 申請（專利權(quán)）人 重慶西南合成制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京萬象新悅知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 北大方正集團(tuán)有限公司;重慶西南合成制藥有限公司;北大醫(yī)療產(chǎn)業(yè)集團(tuán)有限公司
地址 100871 北京市海淀區(qū)成府路298號方正大廈
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種阿普斯特的制備方法，利用中間體(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基亞磺?；?乙氨經(jīng)氧化反應(yīng)制得(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基磺?；?乙氨，再與3-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐反應(yīng)制備阿普斯特。該方法通過手性誘導(dǎo)的方式，利用空間位阻在制備中間體(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基亞磺?；?乙氨時(shí)引入手性中心。相比于現(xiàn)有技術(shù)避免了利用N-乙?；?L-亮氨酸進(jìn)行拆分的步驟，簡化了合成路線，收率高，成本低，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。