呋喃并咪唑并吡啶類化合物的合成方法、呋喃并咪唑并吡啶類化合物的晶型及其鹽的晶型

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202080036439.3 申請日 -
公開(公告)號 CN113906035A 公開(公告)日 2022-01-07
申請公布號 CN113906035A 申請公布日 2022-01-07
分類號 C07D491/147(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 梁從新;王來寶;劉海輝 申請(專利權(quán))人 杭州高光制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京信諾創(chuàng)成知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 尹吉偉
地址 310018浙江省杭州市錢塘新區(qū)和享科技中心4幢301、302室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 提供了一種作為選擇性Jak1/TYK2激酶抑制劑的化合物2?[(2R,5S)?5?[2?[(R)?1?羥乙基]呋喃并[3,2?b]咪唑并[4,5?d]吡啶?1?基]四氫吡喃?2?基]乙腈的合成方法,該化合物以7?氯?6?硝基呋喃并[3,2?b]吡啶為起始原料,經(jīng)親核取代、鈀炭還原、環(huán)合反應(yīng)制備得到。該合成方法反應(yīng)條件溫和、產(chǎn)品收率高、純度高、適合工業(yè)化生產(chǎn)。還提供了該化合物的晶型、其鹽的晶型以及它們的制備方法,所述化合物的晶型、其鹽的晶型具有良好的理化性質(zhì),適合藥物開發(fā)。