針對(duì)胰高血糖素樣肽-1受體、胰高血糖素受體、以及抑胃肽受體的三重激動(dòng)劑

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201911341821.0 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN111040022B 公開（公告）日 2021-12-14
申請(qǐng)公布號(hào) CN111040022B 申請(qǐng)公布日 2021-12-14
分類號(hào) C07K14/00（2006.01）I;A61K38/16（2006.01）I;A61P3/10（2006.01）I;A61P3/04（2006.01）I;A61P9/12（2006.01）I;A61P3/06（2006.01）I;A61P1/16（2006.01）I;A61P9/10（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 辛中帥;李一飛;文良柱;鐘遠(yuǎn)廣;陳慧梅;張明義;趙梅 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 萬新醫(yī)藥科技（蘇州）有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京天華專利代理有限責(zé)任公司 代理人 杜靜;張磊
地址 215123江蘇省蘇州市蘇州工業(yè)園區(qū)星湖街218號(hào)生物納米園A4-213單元
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開針對(duì)胰高血糖素樣肽?1受體、胰高血糖素受體、以及抑胃肽受體的三重激動(dòng)劑，所述的三重激動(dòng)劑在天然毒蜥外泌肽（Exendin?4）氨基酸序列基礎(chǔ)上，至少有一個(gè)位點(diǎn)存在氨基酸的替換，突變或者化學(xué)修飾，本發(fā)明的三重激動(dòng)劑具有針對(duì)胰高血糖素樣肽?1受體（GLP1?R），胰高血糖素受體（GCGR），以及抑胃肽受體（GIPR）的活性，這些活性已被證實(shí)是上述代謝綜合征的治療靶點(diǎn)，因此本發(fā)明所述的三重激動(dòng)劑可應(yīng)用于上述代謝綜合征的預(yù)防或治療藥物的開發(fā)和臨床治療。