?；疓LP-1化合物及其修飾基團(tuán)的合成
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201811653280.0 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN111378028A | 公開(kāi)（公告）日 | 2020-07-07 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111378028A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-07-07 |
| 分類號(hào) | C07K14/605(2006.01)I | 分類 | - |
| 發(fā)明人 | 辛中帥;王琦芳;文良柱;鐘遠(yuǎn)廣;張先勇;李夷平 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 萬(wàn)新醫(yī)藥科技（蘇州）有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 南京眾聯(lián)專利代理有限公司 | 代理人 | 萬(wàn)新醫(yī)藥科技（蘇州）有限公司;江蘇萬(wàn)邦醫(yī)藥科技有限公司;江蘇萬(wàn)邦生化醫(yī)藥集團(tuán)有限責(zé)任公司 |
| 地址 | 215123江蘇省蘇州市蘇州工業(yè)園區(qū)星湖街218號(hào)生物納米原A4-213單元 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種酰化GLP?1化合物及其修飾基團(tuán)的合成，一種?；疓LP?1化合物及其修飾基團(tuán)的合成，其特征在于，包括如下步驟：制備化合物2：將GLP?1(9?37)為起始原料，用化合物1在相對(duì)序列GLP?1(9?37)的位置26的Lys上進(jìn)行PEG化修飾，并控制反應(yīng)pH，進(jìn)行?；悸?lián)反應(yīng)得到化合物2；制備化合物4：以化合物2為起始原料，用化合物3進(jìn)行GLP?1(9?37)端位氨基的修飾，并與反應(yīng)縮合劑、堿進(jìn)行液相酰化偶聯(lián)反應(yīng)得到化合物4；制備Semaglutide：以化合物4為起始原料，進(jìn)行脫保護(hù)到最終的索瑪魯肽；本發(fā)明操作過(guò)程簡(jiǎn)便，副反應(yīng)減少，大大降低了氨基酸化合物發(fā)生消旋的風(fēng)險(xiǎn)，具有廣泛的應(yīng)用前景，便于用于大規(guī)模生產(chǎn)。?? |
