一種泊馬度胺雜質的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610496336.0 申請日 -
公開（公告）號 CN106432045A 公開（公告）日 2017-02-22
申請公布號 CN106432045A 申請公布日 2017-02-22
分類號 C07D209/48(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 唐田;彭江華;吳婧;王彥青;黎萬;楊經安;佘琴;馮漢林 申請（專利權）人 深圳市海王生物工程股份有限公司
代理機構 深圳市百瑞專利商標事務所（普通合伙） 代理人 深圳市海王生物工程股份有限公司;深圳海王醫(yī)藥科技研究院有限公司
地址 518057 廣東省深圳市高新技術北區(qū)朗山二路海王工業(yè)城
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種泊馬度胺雜質(S)?5?氨基?4?(4?氨基?1,3?二氧異吲哚?2?基)?5?氧代戊酸合成方法，包括：S1.酰化反應：將3?硝基鄰苯二甲酸酐(1)、L?異谷酰胺、分子篩、N,N?二甲基甲酰胺加到反應瓶中，在80～120℃反應15～20h，反應液經后處理得(S)?5?硝基?4?(4?氨基?1,3?二氧異吲哚?2?基)?5?氧代戊酸(2)；S2.氫化還原反應：將上述所得(S)?5?硝基?4?(4?氨基?1,3?二氧異吲哚?2?基)?5?氧代戊酸(2)加入反應瓶中，再加入鈀炭和甲醇，氫氣存在下，室溫攪拌反應12～20h，減壓濃縮得產品。具有操作簡單、收率高、純度高的優(yōu)點。提升了泊馬度胺成品檢測分析對雜質M10的準確定性。