一種醋酸烏利斯他中間體的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201911411491.8 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN111018935A 公開（公告）日 2020-04-17
申請(qǐng)公布號(hào) CN111018935A 申請(qǐng)公布日 2020-04-17
分類號(hào) C07J21/00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐思虎;張崢斌;陳應(yīng)惠;李純;江國衛(wèi);徐亮;泮寶峰 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江西君業(yè)生物制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 天津合正知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 馬云云
地址 317300 浙江省臺(tái)州市仙居縣楊府工業(yè)園區(qū)靈秀路1號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種醋酸烏利斯他中間體的合成方法，所述合成方法包括以下步驟：1)氰基反應(yīng)3?縮酮物(I)溶解于乙酸乙酯，加入丙酮氰醇，三乙胺反應(yīng)得17?氰醇物(II)；2)保護(hù)反應(yīng)，17?氰醇物(II)濕品，加入二氯甲烷，咪唑，硅烷化試劑，在20～25℃保溫至原料反應(yīng)完全，得保護(hù)物(III)，3)甲基化反應(yīng)，保護(hù)物(III)濕品，加入醚類溶劑，控溫?10～5℃，滴加甲基鋰溶液，控溫?40～5℃反應(yīng)至原料反應(yīng)完全，得甲基化物(IV?1)溶液，4)縮酮反應(yīng)甲基化物(IV?1)溶液加入乙二醇，原甲酸三乙酯，對(duì)甲苯磺酸(PTS)，在20～25℃保溫反應(yīng)至原料反應(yīng)完全，得雙縮酮物(V)。