一種替勃龍的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201911411483.3 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN110981930A 公開(kāi)（公告）日 2020-04-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN110981930A 申請(qǐng)公布日 2020-04-10
分類號(hào) C07J1/00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐思虎;張崢斌;陳應(yīng)惠;李純;吳孝凱;泮寶峰 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江西君業(yè)生物制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 天津合正知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 馬云云
地址 317300 浙江省臺(tái)州市仙居縣楊府工業(yè)園區(qū)靈秀路1號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種替勃龍的合成方法，具體包括以下步驟：1)炔化反應(yīng)：酸性脫羧物(I)甲苯溶液，通入乙炔氣至原料反應(yīng)得炔諾酮(II)；2)酰化反應(yīng)，步驟1)得到的炔諾酮(II)加入醋酐和縛酸劑，控制室溫滴加乙酰氯，攪拌反應(yīng)6小時(shí)至原料反應(yīng)完全，得?；?III)；3)上脫溴反應(yīng)，?；锓磻?yīng)得4,6?二烯醋酸炔諾酮(V)；4)甲基化反應(yīng)，4,6?二烯醋酸炔諾酮(V)，加入醚類溶劑，降溫至?10～30℃，滴加甲基化試劑，控制溫度0～5℃攪拌反應(yīng)至原料反應(yīng)完全得7α?甲基醋酸炔諾酮(VI)；5)轉(zhuǎn)位反應(yīng)，7α?甲基醋酸炔諾酮(VI)反應(yīng)得轉(zhuǎn)位物(VII)濕品；6)水解反應(yīng)，轉(zhuǎn)位物(VII)反應(yīng)得替勃龍。