依匹斯汀的化學(xué)合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200710071444.4 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN101130544 公開（公告）日 2008-02-27
申請(qǐng)公布號(hào) CN101130544 申請(qǐng)公布日 2008-02-27
分類號(hào) C07D487/04（2006.01）;A61K31/55（2006.01）;A61P37/08（2006.01） 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王彬峰;譚忠宇 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 杭州龍生化工有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州天欣專利事務(wù)所 代理人 陳紅
地址 311006浙江省杭州市余杭區(qū)塘棲鎮(zhèn)工業(yè)園區(qū)杭州龍生化工有限公司
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種依匹斯汀的新的化學(xué)合成方法。該依匹斯汀的化學(xué)合成方法，其特點(diǎn)在于包括以下步驟：先由6－氯甲基－11－二氫－二苯并[b，e]氮雜卓直接氨化反應(yīng)生成6－氨甲基－11－二氫－二苯并[b，e]氮雜卓，然后6－氨甲基－11－二氫－二苯并[b，e]氮雜卓直接還原反應(yīng)生成6－氨甲基－6，11－二氫－5H－二苯并[b，e]氮雜卓，最后6－氨甲基－6，11－二氫－5H－二苯并[b，e]氮雜卓經(jīng)過溴化氰環(huán)合生成依匹斯汀。本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)：制備簡(jiǎn)單，反應(yīng)原料易得，副產(chǎn)物少。反應(yīng)收率明顯提高，三步總收率為69％，獲的依匹斯汀產(chǎn)品的純度高（HPLC.99.0％以上），易實(shí)行工業(yè)化生產(chǎn)。