依匹斯汀的化學合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200710071444.4 申請日 -
公開（公告）號 CN101130544B 公開（公告）日 2010-09-08
申請公布號 CN101130544B 申請公布日 2010-09-08
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)N;A61P37/08(2006.01)N 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王彬峰;譚忠宇 申請（專利權(quán)）人 杭州龍生化工有限公司
代理機構(gòu) 杭州天欣專利事務(wù)所 代理人 陳紅
地址 310053 浙江省杭州市濱江區(qū)浦沿路1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種依匹斯汀的新的化學合成方法。該依匹斯汀的化學合成方法，其特點在于包括以下步驟：先由6-氯甲基-11-二氫-二苯并[b，e]氮雜卓直接氨化反應(yīng)生成6-氨甲基-11-二氫-二苯并[b，e]氮雜卓，然后6-氨甲基-11-二氫-二苯并[b，e]氮雜卓直接還原反應(yīng)生成6-氨甲基-6，11-二氫-5H-二苯并[b，e]氮雜卓，最后6-氨甲基-6，11-二氫-5H-二苯并[b，e]氮雜卓經(jīng)過溴化氰環(huán)合生成依匹斯汀。本發(fā)明優(yōu)點：制備簡單，反應(yīng)原料易得，副產(chǎn)物少。反應(yīng)收率明顯提高，三步總收率為69％，獲的依匹斯汀產(chǎn)品的純度高(HPLC.99.0％以上)，易實行工業(yè)化生產(chǎn)。