一種鹽酸西那卡塞的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710048884.1 申請日 -
公開（公告）號 CN106831441B 公開（公告）日 2019-04-02
申請公布號 CN106831441B 申請公布日 2019-04-02
分類號 C07C209/00（2006.01）I; C07C209/68（2006.01）I; C07C211/30（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 唐海濤; 岳永力; 何達(dá); 趙耕先; 葛海濤; 王坤; 姜龍; 戴德玲 申請（專利權(quán)）人 江蘇康思爾醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 江蘇圣典律師事務(wù)所 代理人 龔擁軍
地址 225300 江蘇省泰州市藥城大道西路158號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種鹽酸西那卡塞的制備方法，屬于化學(xué)藥物合成制備領(lǐng)域。本發(fā)明以間溴三氟甲基苯（Ⅱ）和丙烯酰氯（Ⅲ）為原料，通過偶聯(lián)反應(yīng)制備間三氟甲基丙烯酮（Ⅳ）；（Ⅳ）與(R)?1?(1?萘基)乙胺（Ⅴ）加成反應(yīng)生成(R)?3?(1?(1?萘基)乙基氨基)?1?(3?(三氟甲基)苯基)丙?1?酮（Ⅵ），（Ⅵ）通過還原制備得到N?((1R)?1?(1?萘基)乙基)?3?(3?(三氟甲基)苯基)丙?1?胺（西那卡塞）（Ⅶ），西那卡塞再成鹽反應(yīng)得到N?((1R)?1?(1?萘基)乙基)?3?(3?(三氟甲基)苯基)?1?丙胺鹽酸鹽，即鹽酸西那卡塞（Ⅰ）。該路線采用價廉易得的間溴三氟甲基苯（Ⅱ）和丙烯酰氯（Ⅲ）為原料，步驟較短，避免使用重金屬Pd的化合物，以及金屬還原劑LiAlH4、NaBH4等，安全、環(huán)保、經(jīng)濟，適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。