一種鹽酸西那卡塞的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710048884.1 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN106831441A 公開（公告）日 2017-06-13
申請(qǐng)公布號(hào) CN106831441A 申請(qǐng)公布日 2017-06-13
分類號(hào) C07C209/00(2006.01)I;C07C209/68(2006.01)I;C07C211/30(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 唐海濤;岳永力;何達(dá);趙耕先;葛海濤;王坤;姜龍;戴德玲 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇康思爾醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 江蘇圣典律師事務(wù)所 代理人 龔擁軍
地址 225300 江蘇省泰州市藥城大道西路158號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種鹽酸西那卡塞的制備方法，屬于化學(xué)藥物合成制備領(lǐng)域。本發(fā)明以間溴三氟甲基苯（Ⅱ）和丙烯酰氯（Ⅲ）為原料，通過偶聯(lián)反應(yīng)制備間三氟甲基丙烯酮（Ⅳ）；（Ⅳ）與(R)?1?(1?萘基)乙胺（Ⅴ）加成反應(yīng)生成(R)?3?(1?(1?萘基)乙基氨基)?1?(3?(三氟甲基)苯基)丙?1?酮（Ⅵ），（Ⅵ）通過還原制備得到N?((1R)?1?(1?萘基)乙基)?3?(3?(三氟甲基)苯基)丙?1?胺（西那卡塞）（Ⅶ），西那卡塞再成鹽反應(yīng)得到N?((1R)?1?(1?萘基)乙基)?3?(3?(三氟甲基)苯基)?1?丙胺鹽酸鹽，即鹽酸西那卡塞（Ⅰ）。該路線采用價(jià)廉易得的間溴三氟甲基苯（Ⅱ）和丙烯酰氯（Ⅲ）為原料，步驟較短，避免使用重金屬Pd的化合物，以及金屬還原劑LiAlH4、NaBH4等，安全、環(huán)保、經(jīng)濟(jì)，適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。