一種制備維達(dá)列汀的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810559933.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN108658826B 公開(kāi)（公告）日 2020-05-12
申請(qǐng)公布號(hào) CN108658826B 申請(qǐng)公布日 2020-05-12
分類(lèi)號(hào) C07D207/16 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐小波;高峰;謝楠 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 大連正邦信息咨詢有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201512 上海市金山區(qū)金山衛(wèi)鎮(zhèn)錢(qián)鑫路279號(hào)208室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種制備維達(dá)列汀的方法，屬于藥物中間體合成領(lǐng)域。以3?氨基?1?金剛烷醇和單水合乙醛酸為原料，經(jīng)亞胺化反應(yīng)得(3?羥基金剛烷基亞氨基)乙酸，接著在硼酸三(2,2,2?三氟乙基)酯催化下與(S)?吡咯烷?2?甲腈酰化縮合得到(2S)?1?[[(3?羥基三環(huán)[3.3.1.1[3,7]]癸烷?1?基)亞氨基]乙?；鵠吡咯烷?2?甲腈，隨后經(jīng)鈀碳/甲酸銨還原得到維他列汀。本發(fā)明采用一鍋法，操作簡(jiǎn)單，雜質(zhì)少，產(chǎn)品易純化，從而減少了純化步驟，降低了成本，適合工業(yè)化生產(chǎn)。