合成(E)-2-亞芐基-1,2,3,5-四氫苯并[e][1,4]氧氮雜卓的方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN201810655352.9 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN108997251B | 公開（公告）日 | 2018-12-14 |
| 申請公布號 | CN108997251B | 申請公布日 | 2018-12-14 |
| 分類號 | C07D267/14(2006.01)I | 分類 | - |
| 發(fā)明人 | 徐小波;高峰;薛峰;李瑞芳 | 申請（專利權(quán)）人 | 大連正邦信息咨詢有限公司 |
| 代理機構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201512上海市金山區(qū)金山衛(wèi)鎮(zhèn)錢鑫路279號208室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種多步合成(E)?2?亞芐基?1,2,3,5?四氫苯并[e][1,4]氧氮雜卓的方法，屬于有機合成技術(shù)領(lǐng)域。采用鄰硝基芐醇和炔丙基溴或丙炔醇成醚得到1?硝基?2?(丙炔基氧基甲基)?苯，接著采用鐵粉/醋酸或NiCl2(dppp)/四羥基二硼/有機堿還原得到2?(丙炔基氧基甲基)?苯胺，隨后與碘苯發(fā)生Sonogashira偶聯(lián)得到2?[(3?苯基?2?炔氧基)甲基]?苯胺，接著對氨基進行對甲苯磺?；Ｗo后，經(jīng)過溴化亞銅/碳酸銫關(guān)環(huán)，隨后金屬鈉/萘條件下脫保護得到(E)?2?亞芐基?1,2,3,5?四氫苯并[e][1,4]氧氮雜卓。?? |
