合成(E)-2-亞芐基-1,2,3,5-四氫苯并[e][1,4]氧氮雜卓的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810655348.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN108774192B 公開(kāi)（公告）日 2020-07-17
申請(qǐng)公布號(hào) CN108774192B 申請(qǐng)公布日 2020-07-17
分類(lèi)號(hào) C07D267/14 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐小波;高峰;薛峰;李瑞芳 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 大連正邦信息咨詢(xún)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 272400 山東省濟(jì)寧市嘉祥縣經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)化工產(chǎn)業(yè)園精細(xì)化工孵化園一期6號(hào)、8號(hào)車(chē)間
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種多步合成(E)?2?亞芐基?1,2,3,5?四氫苯并[e][1,4]氧氮雜卓的方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。采用鄰硝基芐醇和炔丙基溴或丙炔醇成醚得到1?硝基?2?(丙炔基氧基甲基)?苯，接著采用鐵粉/醋酸或NiCl2(dppp)/四羥基二硼/有機(jī)堿還原得到2?(丙炔基氧基甲基)?苯胺，隨后與碘苯發(fā)生Sonogashira偶聯(lián)得到2?[(3?苯基?2?炔氧基)甲基]?苯胺，接著對(duì)氨基進(jìn)行苯甲?；Ｗo(hù)后，經(jīng)過(guò)溴化亞銅/碳酸銫關(guān)環(huán)，隨后堿性條件脫保護(hù)得到(E)?2?亞芐基?1,2,3,5?四氫苯并[e][1,4]氧氮雜卓。