一種富集了NUC-1031單一異構體的組合物及其制備方法和用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510586447.6 申請日 -
公開（公告）號 CN106539810B 公開（公告）日 2021-03-09
申請公布號 CN106539810B 申請公布日 2021-03-09
分類號 A61K31/7068(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;C07H19/10(2006.01)I;C07H1/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 醫(yī)學或獸醫(yī)學；衛(wèi)生學;
發(fā)明人 袁建棟;黃仰青;繆林峰;顧家寧;梁朝華;王征野;孫占莉 申請（專利權）人 江蘇萬高藥業(yè)股份有限公司
代理機構 蘇州知途知識產權代理事務所（普通合伙） 代理人 陳瑞瀧
地址 250101山東省濟南市高新區(qū)穎秀路2766號北樓419
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種富集了化合物（Sp?1）的組合物，該組合物在體外對腫瘤細胞增殖活性抑制作用顯著高于NUC?1031和化合物（Rp?1）。本發(fā)明還涉及該組合物的制備方法，具體采用將第一步反應產物進行異構體分離，再經過2步化學合成，制備包含高純度化合物（Sp?1）的組合物。該方法操作簡便，成本低，最終制備的組合物中含單一異構體（Sp?1）純度高，HPLC純度在97%以上，進一步的在99%以上，該方法適合工業(yè)化生產，制備的組合能夠滿足臨床研究需要。此外，本發(fā)明還涉及該組合物的用途以及含該組合物和至少一種藥學可接受的賦形劑的藥物組合物。??