一種依魯替尼的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610435692.1 申請日 -
公開（公告）號 CN106008526A 公開（公告）日 2016-10-12
申請公布號 CN106008526A 申請公布日 2016-10-12
分類號 C07D487/04(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 楊世瓊;李倩;康立濤 申請（專利權(quán)）人 安徽尖峰北卡藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 上海光華專利事務(wù)所 代理人 嚴晨;許亦琳
地址 201612 上海市松江區(qū)申港路3802號21幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別是涉及一種依魯替尼的制備方法。本發(fā)明提供一種依魯替尼的制備方法，包括如下步驟：4?氨基?3?(4?苯氧基苯基)?1H?吡唑并[3,4?d]嘧啶與S?1?叔丁氧羰基?3?羥基哌啶經(jīng)Mitsunobu反應(yīng)，制備獲得式IV化合物，式IV化合物脫去Boc保護基制備獲得式V化合物；式V化合物與丙烯酸酯在催化劑和活化劑存在的條件下，制備獲得式I化合物。本發(fā)明所提供的制備方法反應(yīng)過程條件溫和，反應(yīng)步驟少，無需高溫、深冷，且不使用高毒性試劑，整個合成過程穩(wěn)定可控，制備獲得的依魯替尼收率和質(zhì)量優(yōu)良，具有穩(wěn)定性好、純度高、便于儲存等優(yōu)點。