一種魯索利替尼中間體的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410708821.0 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN104496904B 公開(kāi)（公告）日 2017-01-11
申請(qǐng)公布號(hào) CN104496904B 申請(qǐng)公布日 2017-01-11
分類號(hào) C07D231/16(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王永;劉利剛;項(xiàng)杰;楊世瓊;李倩;康立濤 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 安徽尖峰北卡藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海光華專利事務(wù)所 代理人 梁海蓮
地址 201612 上海市松江區(qū)申港路3802號(hào)21幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種魯索利替尼中間體的合成方法，首先由環(huán)戊烷甲酸甲酯和乙腈催化反應(yīng)制備3?環(huán)戊基?3?氧代丙腈，然后3?環(huán)戊基?3?氧代丙腈經(jīng)過(guò)酶催化不對(duì)稱還原生成手性醇(S)?3?環(huán)戊基?3?羥基丙腈；(S)?3?環(huán)戊基?3?羥基丙腈再通過(guò)Mitsunobu反應(yīng)和4?溴吡唑偶聯(lián)得到魯索利替尼中間體（3R）?3?（4?溴?1H?吡唑?1?基）?3?環(huán)戊烷丙氰；該合成方法具有路線簡(jiǎn)短、成本低、條件溫和、立體選擇性好、適合工業(yè)化大生產(chǎn)的優(yōu)點(diǎn)。