一種合成5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410075125.0 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN103833725B 公開（公告）日 2016-06-08
申請(qǐng)公布號(hào) CN103833725B 申請(qǐng)公布日 2016-06-08
分類號(hào) C07D333/38(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉敏;張五軍;許程桃;徐艷韻;王思洋;張平;李倩;康立濤;李念;孫婧 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 安徽尖峰北卡藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海光華專利事務(wù)所 代理人 上海北卡醫(yī)藥技術(shù)有限公司;安徽眾望制藥有限公司
地址 247200 安徽省池州市東至經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種合成5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸的方法，包括下列步驟：2-溴-5-硝基噻吩（化合物II）與鐵粉和氯化銨還原反應(yīng)得到5-溴噻吩-2-胺（化合物III）；化合物III然后與二碳酸二叔丁酯反應(yīng)得到5-溴噻吩-2-氨基甲酸叔丁酯（化合物IV）；化合物IV與有機(jī)堿以及碘甲烷或硫酸二甲酯反應(yīng)得到5-溴噻吩-2-（N-甲基氨基）甲酸叔丁酯（化合物V）；冰鹽浴和氮?dú)鈿夥障?，化合物V與金屬有機(jī)試劑發(fā)生鹵金屬交換反應(yīng)，然后二氧化碳置換體系中的氮?dú)?，繼續(xù)反應(yīng)，即得到5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸；該方法具有合成路線短、操作簡(jiǎn)便、產(chǎn)率高、易于工業(yè)化的優(yōu)點(diǎn)。