一種鎮(zhèn)咳嗽藥磷酸二甲啡烷的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110131241.6 申請日 -
公開（公告）號 CN102241630A 公開（公告）日 2011-11-16
申請公布號 CN102241630A 申請公布日 2011-11-16
分類號 C07D221/28(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 虞英民;陳丹龍;沈文忠;胡曉嵐 申請（專利權(quán)）人 杭州保靈集團(tuán)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州九洲專利事務(wù)所有限公司 代理人 杭州保靈集團(tuán)有限公司
地址 310014 浙江省杭州市拱墅區(qū)半山保靈路5號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種鎮(zhèn)咳嗽藥磷酸二甲啡烷的制備方法，該方法是：(S)-l-(4-甲基芐基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氫異喹啉-L-扁桃酸鹽經(jīng)脫L-扁桃酸得到(S)-l-(4-甲基芐基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氫異喹啉，以(S)-l-(4-甲基芐基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氫異喹啉手性物質(zhì)為原料進(jìn)行甲基化，然后在加熱減壓條件下與磷酸進(jìn)行成環(huán)反應(yīng)，獲得具有三個手性中心的（9S,13S,14S）-3,17-二甲基嗎啡喃單磷酸鹽，即磷酸二甲啡烷，再經(jīng)脫鹽，精餾，結(jié)晶，成鹽、干燥和包裝，最后得到磷酸二甲啡烷精品；具有工藝簡單、成本低廉、收率高、產(chǎn)品純度高，生產(chǎn)周期短等特點(diǎn)，是一條合適工業(yè)大生產(chǎn)的合成路線。