一種馬來酸桂哌齊特的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200810229957.8 申請日 -
公開（公告）號 CN101591310B 公開（公告）日 2012-03-21
申請公布號 CN101591310B 申請公布日 2012-03-21
分類號 C07D295/18(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王紹杰;李海娟;楊卓 申請（專利權）人 沈陽海諾威醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 沈陽晨創(chuàng)科技專利代理有限責任公司 代理人 王紹杰;北京興德通醫(yī)藥科技股份有限公司
地址 110015 遼寧省沈陽市東陵區(qū)方青北路6-2號萬科花園新城東晴苑3-5-2
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種馬來酸桂哌齊特的制備方法：以3，4，5-三甲氧基肉桂酸為原料制成混合酸酐或酰鹵，然后與無水哌嗪反應制得1-(3，4，5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪，或將3，4，5-三甲氧基肉桂酸和無水哌嗪在二環(huán)己基碳二亞胺作用下脫水生成1-(3，4，5-三甲氧基肉桂?；?哌嗪；將氯乙酰氯和四氫吡咯反應制得N-(2-氯乙酰基)四氫吡咯；N-(2-氯乙?；?四氫吡咯和1-(3，4，5-三甲氧基肉桂?；?哌嗪反應制得桂哌齊特游離堿，桂哌齊特游離堿與馬來酸成鹽制得馬來酸桂哌齊特。本發(fā)明具有原料易得，反應條件溫和，操作簡便易行，合成路線較短，收率高，適合工業(yè)化生產(chǎn)等優(yōu)點。