一種Fevipiprant及其中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610513858.7 申請日 -
公開（公告）號 CN106188040B 公開（公告）日 2018-03-23
申請公布號 CN106188040B 申請公布日 2018-03-23
分類號 C07D471/04;C07D213/74 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 謝唯敏 申請（專利權(quán)）人 浙江宏鑫染化材料有限公司
代理機(jī)構(gòu) 紹興市越興專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 王余糧
地址 312000 浙江省紹興市上虞區(qū)道墟鎮(zhèn)化工區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種Fevipiprant及其中間體的制備方法，其特征在于：2?氨基?3?溴吡啶和4?甲磺?；?2?三氟甲基苯甲醛先進(jìn)行縮合反應(yīng)形成席夫堿中間體，再經(jīng)還原反應(yīng)獲得3?溴?N?(4?(甲磺?；??2?(三氟甲基)苯基)?吡啶?2?胺、3?溴?N?(4?(甲磺?；??2?(三氟甲基)苯基)?吡啶?2?胺與乙酰丙酸甲酯或乙酰丙酸乙酯進(jìn)行烏爾曼關(guān)環(huán)反應(yīng)，再通過皂化或脫羧反應(yīng)獲得Fevipiprant即N[1?(4?((甲烷)磺?；??2?三氟甲基苯基)?2?甲基?1H?吡咯并[2,3?b]吡啶?3?基]乙酸。本發(fā)明作為一種全新的Fevipiprant制備方法，不僅步驟短、工藝操作方便、產(chǎn)物易純化和易放大生產(chǎn)，還可以達(dá)到比較高的產(chǎn)率，易于實(shí)現(xiàn)Fevipiprant的工業(yè)化生產(chǎn)。