一種阿托伐他汀鈣中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201711117078.1 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN107778279B 公開(kāi)（公告）日 2020-05-05
申請(qǐng)公布號(hào) CN107778279B 申請(qǐng)公布日 2020-05-05
分類號(hào) C07D319/06 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳本順 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇歐信制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京思拓知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 呂鵬濤
地址 224500 江蘇省鹽城市濱?？h經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)沿海工業(yè)園中山四路北側(cè)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種阿托伐他汀鈣中間體的制備方法。本發(fā)明中，以中間體化合物II為起始物料，將其逐步轉(zhuǎn)化為鋰試劑化合物III，醛基化合物IV，隨后與羥胺反應(yīng)生成肟化合物V，肟基團(tuán)脫水得到氰基I?A，再通過(guò)上保護(hù)，得到目標(biāo)化合物I。與已有報(bào)道相比較，該路線有效的避免了劇毒物質(zhì)氰化鈉、氫氰酸的使用，且整條路線中的反應(yīng)常見(jiàn)，條件溫和，收率較好。更利于中間體I的大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。