一種改進的制備五氟利多的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811365258.6 申請日 -
公開（公告）號 CN111196781A 公開（公告）日 2020-05-26
申請公布號 CN111196781A 申請公布日 2020-05-26
分類號 C07D211/52 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 彭正中;申玉良;袁著耕;曹春宇;舒志堅;劉紅 申請（專利權(quán)）人 湖南中南制藥有限責任公司
代理機構(gòu) 上海金盛協(xié)力知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 羅大忱
地址 422000 湖南省邵陽市雙清區(qū)龍須塘戰(zhàn)備路白云社區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種改進的制備五氟利多的方法，包括如下步驟：以4,4?雙(4?氟苯基)丁酸為起始原料，經(jīng)過還原合成中間體Ⅰ[4,4?雙(4?氟苯基)?1?丁醇]；再經(jīng)過與磺酰氯類化合物酯化合成中間體Ⅱ[4,4?雙(4?氟苯基)?1(4?甲基?苯基)?磺酸丁酯]或[4,4?雙(4?氟苯基)?1?甲基?磺酸丁酯]；然后與哌啶醇縮合得到五氟利多，本發(fā)明以4,4?雙(4?氟苯基)丁酸為原料，通過還原反應、酯化反應、縮合反應得到五氟利多，總收率為81.3％，整個過程操作方便，反應溫和，且所得產(chǎn)品的收率高、純度好，是一種更經(jīng)濟、更適合工業(yè)應用的制備方法。解決了現(xiàn)有方法收率較低且純度不好的技術(shù)問題。反應通式如下：