一種葉酸偶聯(lián)抗體藥物及其制備方法與應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210299910.5 申請日 -
公開（公告）號 CN102827272B 公開（公告）日 2014-04-02
申請公布號 CN102827272B 申請公布日 2014-04-02
分類號 C07K16/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 劉穎;其他發(fā)明人請求不公開姓名 申請（專利權）人 浙江尖峰亦恩生物科技有限公司
代理機構 浙江杭州金通專利事務所有限公司 代理人 上海漢升生物科技有限公司;浙江海昶生物醫(yī)藥技術有限公司
地址 201203 上海市浦東新區(qū)聯(lián)明路588-2號10幢101室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種FOLATE-GSH-IgG偶聯(lián)物、其制備方法以及其在治療腫瘤及自身免疫性疾病中的應用。FOLATE意指葉酸（Folate）或其類似物，將FOLATE與谷胱甘肽（GSH）通過酰胺鍵生成FOLATE-GSH；同時，對IgG末端的氨基進行活化，或通過將IgG還原處理為半抗體或重鏈抗體，這兩種活化的IgG與FOLATE-GSH偶聯(lián)后形成FOLATE-GSH-IgG。所述的FOLATE-GSH-IgG偶聯(lián)物在葉酸受體高表達類型的癌癥患者或自身免疫性疾病患者體內，能特異性地與疾病細胞表面高表達的葉酸受體結合，然后通過IgG激活抗體或補體系統(tǒng)介導細胞毒作用，并增強生物應答調節(jié)，而對于葉酸受體幾乎無表達的正常細胞并不會產生細胞毒作用。這一發(fā)明提高了抗體藥物和免疫增強劑的靶向性，解決了現(xiàn)有技術中癌癥和自身免疫性疾病治療藥物對正常細胞的損害問題。