一種葉酸偶聯(lián)抗體藥物及其制備方法與應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210299910.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN102827272B 公開(kāi)（公告）日 2014-04-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN102827272B 申請(qǐng)公布日 2014-04-02
分類號(hào) C07K16/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉穎;其他發(fā)明人請(qǐng)求不公開(kāi)姓名 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 浙江尖峰亦恩生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 浙江杭州金通專利事務(wù)所有限公司 代理人 上海漢升生物科技有限公司;浙江海昶生物醫(yī)藥技術(shù)有限公司
地址 201203 上海市浦東新區(qū)聯(lián)明路588-2號(hào)10幢101室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種FOLATE-GSH-IgG偶聯(lián)物、其制備方法以及其在治療腫瘤及自身免疫性疾病中的應(yīng)用。FOLATE意指葉酸（Folate）或其類似物，將FOLATE與谷胱甘肽（GSH）通過(guò)酰胺鍵生成FOLATE-GSH；同時(shí)，對(duì)IgG末端的氨基進(jìn)行活化，或通過(guò)將IgG還原處理為半抗體或重鏈抗體，這兩種活化的IgG與FOLATE-GSH偶聯(lián)后形成FOLATE-GSH-IgG。所述的FOLATE-GSH-IgG偶聯(lián)物在葉酸受體高表達(dá)類型的癌癥患者或自身免疫性疾病患者體內(nèi)，能特異性地與疾病細(xì)胞表面高表達(dá)的葉酸受體結(jié)合，然后通過(guò)IgG激活抗體或補(bǔ)體系統(tǒng)介導(dǎo)細(xì)胞毒作用，并增強(qiáng)生物應(yīng)答調(diào)節(jié)，而對(duì)于葉酸受體幾乎無(wú)表達(dá)的正常細(xì)胞并不會(huì)產(chǎn)生細(xì)胞毒作用。這一發(fā)明提高了抗體藥物和免疫增強(qiáng)劑的靶向性，解決了現(xiàn)有技術(shù)中癌癥和自身免疫性疾病治療藥物對(duì)正常細(xì)胞的損害問(wèn)題。