一鍋法制備利伐沙班的方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201810019290.2 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN108250193B | 公開（公告）日 | 2021-05-28 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN108250193B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-05-28 |
| 分類號(hào) | C07D413/14(2006.01)I | 分類 | - |
| 發(fā)明人 | 吳四清;蔣海松;王紅喜;許鵬飛;黃雙 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 江蘇中邦制藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 南京天華專利代理有限責(zé)任公司 | 代理人 | 徐冬濤;邢賢冬 |
| 地址 | 211300江蘇省南京市高淳開發(fā)區(qū)雙高路36號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一鍋法制備利伐沙班的方法，該方法以2?[[(5S)?2?氧代?3?[4?(3?氧代?4?嗎啉基)苯基]?5?噁唑烷基]甲基]?1H?異吲哚?1,3(2H)?二酮為原料，發(fā)生氨解反應(yīng)脫去保護(hù)基后生成中間體4?[4?[(5S)?5?(氨甲基)?2?氧代?1,3?噁唑烷?3?基]苯基]嗎啉?3?酮，再在縮合劑的作用下與5?氯噻吩?2?甲酸進(jìn)行酰胺化生成利伐沙班。本發(fā)明采用一鍋法，以DMTMM為縮合劑，在醇和/或水體系中發(fā)生縮合反應(yīng)得到利伐沙班，簡(jiǎn)化了反應(yīng)，縮短了反應(yīng)時(shí)間，利伐沙班收率高，純度高；同時(shí)后處理簡(jiǎn)單，無(wú)需額外純化，并且化學(xué)廢棄物減少。?? |
