一種瑞盧戈利的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910568929.7 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN110194776A | 公開(kāi)（公告）日 | 2019-09-03 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN110194776A | 申請(qǐng)公布日 | 2019-09-03 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D495/04 | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 萬(wàn)華;斯?jié)?周平;吳夏;徐國(guó)燕;岳利劍 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 四川伊諾達(dá)博醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 成都高遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 李高峽;張娟 |
| 地址 | 620000 四川省眉山市經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)新區(qū)西部藥谷玉蘭路13號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種制備瑞盧戈利中間體化合物8的方法，所述方法包括以下步驟：(a)化合物2與N,N"?羰基二咪唑反應(yīng)，得到化合物3；(b)化合物3與2,6?二氟氯芐反應(yīng)，得到化合物4；(c)化合物4與3?氨基?6?甲氧基噠嗪反應(yīng)，得到化合物5；(d)化合物5與N,N"?羰基二咪唑反應(yīng)，得到化合物6；(e)化合物6與N?溴代丁二酰亞胺、偶氮二異丁腈反應(yīng)，得到化合物7；(f)化合物7與二甲胺鹽酸鹽反應(yīng)，得到化合物8。本發(fā)明還提供了一種制備瑞盧戈利的方法，所述方法包括以下步驟：(g)上述方法制得的化合物8與氫氣在催化劑下反應(yīng)，得到化合物9；(h)化合物9與N,N"?羰基二咪唑、甲氧基胺鹽酸鹽反應(yīng)，得到瑞盧戈利。本發(fā)明提供的制備瑞盧戈利的方法采用先閉環(huán)再偶聯(lián)的路線(xiàn)，操作更簡(jiǎn)單，副反應(yīng)少，反應(yīng)條件溫和，收率、純度高，產(chǎn)品好純化，適合商業(yè)規(guī)?；a(chǎn)。 |
