一種瑞盧戈利的合成方法
基本信息
申請?zhí)?/td> | CN201910568929.7 | 申請日 | - |
公開(公告)號 | CN110194776B | 公開(公告)日 | 2021-05-28 |
申請公布號 | CN110194776B | 申請公布日 | 2021-05-28 |
分類號 | C07D495/04(2006.01)I | 分類 | - |
發(fā)明人 | 萬華;斯?jié)?周平;吳夏;徐國燕;岳利劍 | 申請(專利權(quán))人 | 四川伊諾達(dá)博醫(yī)藥科技有限公司 |
代理機構(gòu) | 成都高遠(yuǎn)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) | 代理人 | 李高峽;張娟 |
地址 | 620000四川省眉山市經(jīng)濟開發(fā)區(qū)新區(qū)西部藥谷玉蘭路13號 | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明提供了一種制備瑞盧戈利中間體化合物8的方法,所述方法包括以下步驟:(a)化合物2與N,N'?羰基二咪唑反應(yīng),得到化合物3;(b)化合物3與2,6?二氟氯芐反應(yīng),得到化合物4;(c)化合物4與3?氨基?6?甲氧基噠嗪反應(yīng),得到化合物5;(d)化合物5與N,N'?羰基二咪唑反應(yīng),得到化合物6;(e)化合物6與N?溴代丁二酰亞胺、偶氮二異丁腈反應(yīng),得到化合物7;(f)化合物7與二甲胺鹽酸鹽反應(yīng),得到化合物8。本發(fā)明還提供了一種制備瑞盧戈利的方法,所述方法包括以下步驟:(g)上述方法制得的化合物8與氫氣在催化劑下反應(yīng),得到化合物9;(h)化合物9與N,N'?羰基二咪唑、甲氧基胺鹽酸鹽反應(yīng),得到瑞盧戈利。本發(fā)明提供的制備瑞盧戈利的方法采用先閉環(huán)再偶聯(lián)的路線,操作更簡單,副反應(yīng)少,反應(yīng)條件溫和,收率、純度高,產(chǎn)品好純化,適合商業(yè)規(guī)?;a(chǎn)。?? |
