一種瑞盧戈利的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910568929.7 申請日 -
公開(公告)號 CN110194776B 公開(公告)日 2021-05-28
申請公布號 CN110194776B 申請公布日 2021-05-28
分類號 C07D495/04(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 萬華;斯?jié)?周平;吳夏;徐國燕;岳利劍 申請(專利權(quán))人 四川伊諾達(dá)博醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 成都高遠(yuǎn)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 李高峽;張娟
地址 620000四川省眉山市經(jīng)濟開發(fā)區(qū)新區(qū)西部藥谷玉蘭路13號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種制備瑞盧戈利中間體化合物8的方法,所述方法包括以下步驟:(a)化合物2與N,N'?羰基二咪唑反應(yīng),得到化合物3;(b)化合物3與2,6?二氟氯芐反應(yīng),得到化合物4;(c)化合物4與3?氨基?6?甲氧基噠嗪反應(yīng),得到化合物5;(d)化合物5與N,N'?羰基二咪唑反應(yīng),得到化合物6;(e)化合物6與N?溴代丁二酰亞胺、偶氮二異丁腈反應(yīng),得到化合物7;(f)化合物7與二甲胺鹽酸鹽反應(yīng),得到化合物8。本發(fā)明還提供了一種制備瑞盧戈利的方法,所述方法包括以下步驟:(g)上述方法制得的化合物8與氫氣在催化劑下反應(yīng),得到化合物9;(h)化合物9與N,N'?羰基二咪唑、甲氧基胺鹽酸鹽反應(yīng),得到瑞盧戈利。本發(fā)明提供的制備瑞盧戈利的方法采用先閉環(huán)再偶聯(lián)的路線,操作更簡單,副反應(yīng)少,反應(yīng)條件溫和,收率、純度高,產(chǎn)品好純化,適合商業(yè)規(guī)?;a(chǎn)。??