一種含雜環(huán)的三氟甲基酮化合物及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310096520.2 申請日 -
公開（公告）號 CN103214413B 公開（公告）日 2015-05-13
申請公布號 CN103214413B 申請公布日 2015-05-13
分類號 C07D213/61(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D239/30(2006.01)I;C07D237/12(2006.01)I;C07D237/14(2006.01)I;C07D333/56(2006.01)I;C07D307/80(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 吳豫生;鄒大鵬;李敬亞;郭瑞云;高劍昕;孫春霞;牛成山 申請（專利權(quán)）人 浙江藥領(lǐng)醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鄭州睿信知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 鄭州泰基鴻諾藥物科技有限公司;鄭州泰基鴻諾醫(yī)藥股份有限公司
地址 450052 河南省鄭州市大學(xué)路75號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種含雜環(huán)的三氟甲基酮化合物及其制備方法，該三氟甲基酮化合物為帶有R1、R2和三氟乙酰基的雜環(huán)化合物，所述雜環(huán)化合物的雜環(huán)類型為吡啶、嘧啶、噠嗪、苯并噻吩或苯并呋喃。制備方法為：1）將帶有R1、R2和R3的雜環(huán)化合物溶于溶劑中，在惰性氣體保護(hù)下加入有機(jī)鋰試劑，在-78～-10℃條件下反應(yīng)得有機(jī)鋰中間體；2）在步驟1）所得有機(jī)鋰中間體中加入N-三氟乙?；鶈徇?，在-78～0℃條件下反應(yīng)一段時(shí)間后，用淬滅劑淬滅該反應(yīng)，將反應(yīng)產(chǎn)物進(jìn)行分離，即得。本發(fā)明的含雜環(huán)的三氟甲基酮化合物可用作酶抑制劑；本發(fā)明的制備方法可一步合成含雜環(huán)的三氟甲基酮化合物，操作簡單，產(chǎn)率高，具有廣泛的適用性。