一種嘧啶類化合物、EGFR抑制劑及其應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710464965.X 申請日 -
公開（公告）號 CN107382879B 公開（公告）日 2020-04-17
申請公布號 CN107382879B 申請公布日 2020-04-17
分類號 C07D239/48;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/505;A61P35/00;A61P3/10;A61P37/02;A61P25/00;A61P9/00 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 吳豫生;牛成山;耿陽;梁阿鵬;郭中偉;劉建濤;楊俊亮;霍云峰;韓興旺;孟慶國;李敬亞;郭瑞云;鄒大鵬 申請（專利權(quán)）人 鄭州泰基鴻諾醫(yī)藥股份有限公司
代理機構(gòu) 鄭州睿信知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 鄭州泰基鴻諾醫(yī)藥股份有限公司
地址 450000 河南省鄭州市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)冬青街7號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種嘧啶類化合物、EGFR抑制劑及其應(yīng)用。該嘧啶類化合物包括式I所示的化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽、立體異構(gòu)體、溶劑化物或前藥；EGFR抑制劑包含上述的嘧啶類化合物。本發(fā)明的嘧啶類化合物可以抑制一種或多種EGFR的激活或抗性突變；其在納摩爾濃度下即可抑制EGFR T790M/L858R雙突變酶的增殖，而對野生型EGFR酶的抑制則相對較弱；不但可用于EGFR敏感型突變癌癥的治療，還適用于目前EGFR?TKI治療中產(chǎn)生繼發(fā)性耐藥的病例；同時其突變選擇性大大減少了因抑制野生型EGFR而產(chǎn)生的毒副作用，是一種理想的由EGFR突變導(dǎo)致的疾病的治療藥物。