一類阿片和神經(jīng)肽FF受體的多靶點肽類分子及其制備和應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610252648.7 申請日 -
公開（公告）號 CN106084001A 公開（公告）日 2016-11-09
申請公布號 CN106084001A 申請公布日 2016-11-09
分類號 C07K7/06(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王銳;方泉;王子龍 申請（專利權(quán)）人 上海天慈生命科學發(fā)展有限公司
代理機構(gòu) 甘肅省知識產(chǎn)權(quán)事務中心 代理人 蘭州大學;上海天慈生命科學發(fā)展有限公司
地址 730000 甘肅省蘭州市城關(guān)區(qū)天水南路222號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一類阿片和神經(jīng)肽FF受體的多靶點多肽，是在基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽BN?9的基礎(chǔ)上進行氨基酸替換，獲得一系列能夠同時激活阿片和NPFF系統(tǒng)多種受體的多靶點多肽。通過體外cAMP功能鑒定、在體鎮(zhèn)痛活性以及中樞副作用等藥理學活性的鑒定，表明，該類多靶點多肽能同時激活阿片和神經(jīng)肽FF受體，具有高效的鎮(zhèn)痛活性且不會出現(xiàn)鎮(zhèn)痛耐受現(xiàn)象，并且在體溫、胃腸運動、心血管活性等方面表現(xiàn)出低副作用的優(yōu)點。因此，該類多靶點多肽在制備臨床鎮(zhèn)痛藥物方面具有很高的應用價值。