基于內(nèi)嗎啡肽2和神經(jīng)肽FF的嵌合肽及其合成和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110097843.4 申請日 -
公開（公告）號 CN102206285B 公開（公告）日 2013-02-13
申請公布號 CN102206285B 申請公布日 2013-02-13
分類號 C07K19/00(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/14(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61K38/17(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王銳;方泉;李寧;韓政嵐 申請（專利權(quán)）人 上海天慈生命科學(xué)發(fā)展有限公司
代理機構(gòu) 甘肅省知識產(chǎn)權(quán)事務(wù)中心 代理人 蘭州大學(xué);上海天慈生命科學(xué)發(fā)展有限公司
地址 730000 甘肅省蘭州市城關(guān)區(qū)天水南路222號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種基于內(nèi)嗎啡肽2和神經(jīng)肽FF的嵌合肽，其在保留內(nèi)嗎啡肽2的N末端結(jié)構(gòu)和神經(jīng)肽FF的C末端結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上，利用內(nèi)嗎啡肽2的C末端和神經(jīng)肽FF的N末端中都存在的苯丙氨酸殘基的特點而構(gòu)建的一種全新的嵌合肽EN-9。體內(nèi)的藥理學(xué)研究發(fā)現(xiàn)：EN-9表現(xiàn)出比內(nèi)嗎啡肽2更強、更持續(xù)的鎮(zhèn)痛活性，并具有無耐受作用、低成癮性等優(yōu)點。此外，化合物EN-9皮下EN-9能引起顯著的鎮(zhèn)痛作用，能克服內(nèi)嗎啡肽外周注射無鎮(zhèn)痛活性的缺陷，從而具有用于臨床疼痛治療的潛在應(yīng)用價值。