基于內(nèi)嗎啡肽2或Biphalin的棕櫚?；揎椀陌⑵念愃莆锛捌浜铣珊蛻?yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510619850.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN105131084B 公開(kāi)（公告）日 2018-05-01
申請(qǐng)公布號(hào) CN105131084B 申請(qǐng)公布日 2018-05-01
分類號(hào) C07K7/06;C07K1/20;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/08;A61P25/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王銳;方泉;王沛;張婷;王子龍;李寧 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海天慈生命科學(xué)發(fā)展有限公司
代理機(jī)構(gòu) 甘肅省知識(shí)產(chǎn)權(quán)事務(wù)中心 代理人 蘭州大學(xué);上海天慈生命科學(xué)發(fā)展有限公司
地址 730000 甘肅省蘭州市城關(guān)區(qū)天水南路222號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種基于阿片肽內(nèi)嗎啡肽2或Biphalin的棕櫚?；揎椀陌⑵念愃莆锛捌浠瘜W(xué)合成方法和應(yīng)用，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明以具有高效鎮(zhèn)痛活性的內(nèi)嗎啡肽2或Biphalin為模板，通過(guò)棕櫚酰化修飾化學(xué)構(gòu)建而成的一類全新的阿片肽類似物。通過(guò)一系列體內(nèi)的臨床前鎮(zhèn)痛作用評(píng)價(jià)發(fā)現(xiàn)：側(cè)腦室注射上述棕櫚酰化修飾阿片肽在光熱甩尾急性痛實(shí)驗(yàn)中能產(chǎn)生高效的鎮(zhèn)痛活性，并在福爾馬林痛、角叉菜膠引起的炎癥痛及醋酸扭體內(nèi)臟痛多種病理性疼痛模型中均能表現(xiàn)出顯著的鎮(zhèn)痛作用。因此，該類棕櫚?；揎椀陌⑵念愃莆镌阪?zhèn)痛新藥研發(fā)中具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。