基于內(nèi)嗎啡肽2或Biphalin的棕櫚?;揎椀陌⑵念愃莆锛捌浜铣珊蛻?yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510619850.4 申請日 -
公開(公告)號 CN105131084B 公開(公告)日 2018-05-01
申請公布號 CN105131084B 申請公布日 2018-05-01
分類號 C07K7/06;C07K1/20;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/08;A61P25/04 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王銳;方泉;王沛;張婷;王子龍;李寧 申請(專利權(quán))人 上海天慈生命科學發(fā)展有限公司
代理機構(gòu) 甘肅省知識產(chǎn)權(quán)事務(wù)中心 代理人 蘭州大學;上海天慈生命科學發(fā)展有限公司
地址 730000 甘肅省蘭州市城關(guān)區(qū)天水南路222號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種基于阿片肽內(nèi)嗎啡肽2或Biphalin的棕櫚?;揎椀陌⑵念愃莆锛捌浠瘜W合成方法和應(yīng)用,屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明以具有高效鎮(zhèn)痛活性的內(nèi)嗎啡肽2或Biphalin為模板,通過棕櫚酰化修飾化學構(gòu)建而成的一類全新的阿片肽類似物。通過一系列體內(nèi)的臨床前鎮(zhèn)痛作用評價發(fā)現(xiàn):側(cè)腦室注射上述棕櫚酰化修飾阿片肽在光熱甩尾急性痛實驗中能產(chǎn)生高效的鎮(zhèn)痛活性,并在福爾馬林痛、角叉菜膠引起的炎癥痛及醋酸扭體內(nèi)臟痛多種病理性疼痛模型中均能表現(xiàn)出顯著的鎮(zhèn)痛作用。因此,該類棕櫚?;揎椀陌⑵念愃莆镌阪?zhèn)痛新藥研發(fā)中具有潛在的應(yīng)用價值。