一類阿片和神經(jīng)肽FF受體的多靶點(diǎn)肽類分子及其制備和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610252648.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN106084001B 公開(kāi)（公告）日 2019-05-24
申請(qǐng)公布號(hào) CN106084001B 申請(qǐng)公布日 2019-05-24
分類號(hào) C07K7/06（2006.01）I; C07K1/20（2006.01）I; C07K1/16（2006.01）I; C07K1/06（2006.01）I; C07K1/04（2006.01）I; A61K38/08（2019.01）I; A61P25/04（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王銳; 方泉; 王子龍 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海天慈生命科學(xué)發(fā)展有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海一平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 上海天慈生命科學(xué)發(fā)展有限公司
地址 201315 上海市浦東新區(qū)秀浦路2388號(hào)3幢1801-5工位
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一類阿片和神經(jīng)肽FF受體的多靶點(diǎn)多肽，是在基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽BN?9的基礎(chǔ)上進(jìn)行氨基酸替換，獲得一系列能夠同時(shí)激活阿片和NPFF系統(tǒng)多種受體的多靶點(diǎn)多肽。通過(guò)體外cAMP功能鑒定、在體鎮(zhèn)痛活性以及中樞副作用等藥理學(xué)活性的鑒定，表明，該類多靶點(diǎn)多肽能同時(shí)激活阿片和神經(jīng)肽FF受體，具有高效的鎮(zhèn)痛活性且不會(huì)出現(xiàn)鎮(zhèn)痛耐受現(xiàn)象，并且在體溫、胃腸運(yùn)動(dòng)、心血管活性等方面表現(xiàn)出低副作用的優(yōu)點(diǎn)。因此，該類多靶點(diǎn)多肽在制備臨床鎮(zhèn)痛藥物方面具有很高的應(yīng)用價(jià)值。