基于阿片肽Biphalin和神經(jīng)肽FF的嵌合肽及其合成和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210098832.2 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN102850431B 公開（公告）日 2014-05-21
申請(qǐng)公布號(hào) CN102850431B 申請(qǐng)公布日 2014-05-21
分類號(hào) C07K7/06(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王銳;方泉;韓政嵐;王子龍;李寧 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海天慈生命科學(xué)發(fā)展有限公司
代理機(jī)構(gòu) 甘肅省知識(shí)產(chǎn)權(quán)事務(wù)中心 代理人 張英荷
地址 730000 甘肅省蘭州市城關(guān)區(qū)天水南路222號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽，該嵌合肽是以高效的阿片肽Biphalin和神經(jīng)肽FF為化學(xué)模板，在保留阿片高效激動(dòng)劑和神經(jīng)肽FF“關(guān)鍵藥效團(tuán)”的基礎(chǔ)上構(gòu)建而成。體內(nèi)痛覺調(diào)節(jié)、耐受和胃腸運(yùn)動(dòng)等一系列的藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)表明：本發(fā)明基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽BN-9表現(xiàn)出比嗎啡更強(qiáng)的中樞鎮(zhèn)痛活性，并具有無鎮(zhèn)痛耐受、對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)影響小等優(yōu)點(diǎn)，有效克服了阿片類鎮(zhèn)痛藥物普遍存在的耐受和便秘等副作用問題。此外，側(cè)腦室注射BN-9能顯著地抑制福爾馬林所引起的急性痛和炎癥痛，且鎮(zhèn)痛作用稍強(qiáng)于嗎啡，因此該嵌合肽BN-9制備臨床鎮(zhèn)痛藥物方面具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。