一種制備烏帕替尼中間體的方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202111681154.8 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN114478346A | 公開（公告）日 | 2022-05-13 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN114478346A | 申請(qǐng)公布日 | 2022-05-13 |
| 分類號(hào) | C07D207/16（2006.01）I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 李文森;張文琦 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 和鼎（南京）醫(yī)藥技術(shù)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京云科知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（特殊普通合伙） | 代理人 | - |
| 地址 | 210000江蘇省南京市江北新區(qū)探秘路73號(hào)樹屋十六棟A-3棟 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種制備烏帕替尼中間體4?乙基吡咯烷?3?羧酸的方法，該方法包括以下步驟：（1）將化合物123?A?1滴入甲醛溶液與溶劑1的混合溶液中，在室溫和堿性條件下反應(yīng)得到化合物123?A?2；溶劑1選自甲醇、乙醇、丙醇；（2）將化合物D溶于溶劑2中，加入三氟乙酸，在室溫下滴加化合物123?A?2的溶液；滴畢在室溫下反應(yīng)，得到化合物123?A?3；（3）在室溫下，通過鈀碳加氫還原反應(yīng)脫去化合物123?A?3的芐基，經(jīng)后處理得到化合物123?A?4；（4）將化合物123?A?4水解，經(jīng)后處理得到化合物123?A?5。本發(fā)明的方法原料成本低、反應(yīng)條件溫和，更適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
